• 濟南德誠和牧醫藥科技有限公司以研發化學醫藥原料醫藥中間體及獸藥原料獸藥中間體

                                                                    ——  鹽酸氯苯胍  ——

                                                                    中文名稱: 鹽酸氯苯胍
                                                                    英文名稱: Robenidine HCL
                                                                    中文別名: 1,3-雙(對氯芐叉氨基)胍鹽酸鹽
                                                                    標    準: 中國獸藥典2015年版
                                                                    含    量: ≥99%
                                                                    CAS   NO.  25875-50-7
                                                                    EINECS號:  247-307-8
                                                                    分 子 式:  C15H13Cl2N5HCl
                                                                    分 子 量:  370.66
                                                                    分子結構:
                                                                      
                                                                    理化性質: 白色或淡黃色結晶性粉末;無臭,味苦;遇光色漸變深。
                                                                    包    裝: 25kg/桶
                                                                              預混劑 25公斤/桶/袋
                                                                    應    用: 抗球蟲病藥,對急性或慢性多種雞球蟲病均有良好效果。與鹽酸左旋咪唑聯合使用治療和預防水產動物孢子蟲效果較好。

                                                                    鹽酸氯苯胍
                                                                    (質量檢測標準)

                                                                    分子式:C15H13Cl2N5·HCl
                                                                    分子量:370.66
                                                                         本品為1,3-雙〔(對氯亞芐基)氨基〕胍鹽酸鹽。按干燥品計算,含C15H13Cl2N5·HCl不得少于98.0%。
                                                                        [性狀]本品為白色或淡黃色結晶性粉末;無臭,味苦;遇光色漸變深。本品在乙醇中略溶,在氯仿中極微溶解,在水或乙中幾乎不溶;在冰醋酸中略溶。
                                                                        [檢查]乙醇溶液的澄清度ェ取本品約0.3g,加乙醇50ml,加熱使溶解,冷卻后溶液應澄清;如顯渾濁,與1號濁度標準液(附錄61頁)比較,不得更濃。含氯量取本品約0.3g,精密稱定,加乙醇50ml,加熱使溶解,冷卻后加0.2%二苯偕肼指示液(取二苯偕肼指示液1ml,加乙醇至5ml)2ml,用硝酸汞滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液顯淺玫瑰紅色。每1ml硝酸汞滴定液(0.05mol/L)相當于3.545mg的Cl。按干燥品計算,含氯量應為9.5%~9.8%。
                                                                       干燥失重取本品,在  105℃干燥至恒重,減失重量不得過5.0%(附錄57頁)。
                                                                       熾灼殘渣取本品1.0g,依法檢查(附錄59頁),遺留殘渣不得過0.1%。
                                                                       重金屬づ取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(附錄54頁,第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。
                                                                       砷鹽取本品1.0g,加氫氧化鈣1g,混合,加水少量,攪拌均勻,干燥后,先用小火燒灼使炭化,再在500~600℃熾灼使完全灰化,放冷,加鹽酸5ml與水23ml使溶解,依法檢查(附錄56頁),應符合規定(0.0002%)。
                                                                        [含量測定]取本品約0.3g,精密稱定,加冰醋酸40ml,溫熱使溶解,冷卻后加醋酸汞試液5ml,醋酐3ml和結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于37.07mg的C15H13Cl2N5·HCl。
                                                                      [功能與主治]/[作用與用途]抗原蟲藥。用于畜禽球蟲病。
                                                                      [用法與用量]/[用法與判定]內服 一次量 每1kg體重 雞、兔10~15mg
                                                                      [注意事項]蛋雞產蛋期禁用;休藥期雞5日,兔7日。
                                                                      [制劑](1)鹽酸氯苯胍片 (2)鹽酸氯苯胍預混劑
                                                                      《中華人民共和國獸藥典》2015年版(一部)

                                                                    鹽酸氯苯胍預混劑
                                                                    (質量檢測標準)

                                                                         本品為鹽酸氯苯胍與適宜的基質配制而成。含鹽酸氯苯胍(C15H13Cl2N5·HCl)應為標示量的90.0%~110.0%。
                                                                         [檢查]干燥失重メ取本品,在105℃干燥4小時,減失重量不得過10.0%(有機基質)或3.0%(無機基質)(附錄57頁)。其他應符合預混劑項下有關的各項規定(附錄11頁)。
                                                                        [含量測定]取本品適量(約相當于鹽酸氯苯胍25mg),精密稱定,照鹽酸氯苯胍片項下的方法(181頁)測定,即得。
                                                                        [功能與主治]/[作用與用途]抗原蟲藥。用于畜禽球蟲病。
                                                                        [用法與用量]/[用法與判定]混飼 每1000kg 飼料 雞300~600g 兔1000~1500g
                                                                        [注意事項]蛋雞產蛋期禁用;休藥期雞5日,兔7日。
                                                                        [規格](1)100g∶10g (2)500g∶50g
                                                                        [貯藏]遮光,密封,在干燥處保存。
                                                                       《中華人民共和國獸藥典》2015年版(一部)

                                                                    鹽酸氯苯胍一種高效球蟲藥
                                                                    湖北省醫藥工業研究所  范本倫

                                                                       球蟲病對家禽的危害極其嚴重, 輕者影響生長發育, 重者造成死亡, 死亡率可達80~100﹪, 是發展機械化養雞、養兔業的一大障礙。據美國報道, 每年全國因雞球蟲病造成的經濟損失約數千萬美元。國外, 對球蟲病的防治工作十分重視, 近年來合成了許多不同結構類型的化合物, 令人鼓舞的是, 已出現一些高效、廣譜的球蟲藥。本文介紹的氯苯胍二次開發乃是其中的一種, 系由美國氰胺公司創制, 經美國藥物、食品管理局批準出售, 現作為飼料添加劑已在美、英、德、日、蘇等國廣泛使用。本藥我所已于1977年研究成功, 并與上海畜牧獸醫研究所、浙江畜牧獸醫研究所等單位協作, 做了雞、兔球蟲病的療效試驗, 結果表明氯苯胍具有廣譜、高效、低毒、適口性好,使用方便、治療費低等優點, 是目前國產球蟲藥物中效果最為顯著的一種, 很有發展前途,值得推廣使用。
                                                                      性狀為白色或微黃色結晶性粉末, 微溶于乙醇。熔點’289-293 。1970年Kantor 等首先報道氯苯胍廣譜、高效的抗球蟲作用。實驗表明, 對雞單獨感染堆型艾美耳球蟲、柔嫩艾美耳球蟲巨型艾美耳球蟲、波氏艾美耳球蟲、和緩艾美耳球蟲等球蟲, 以及混合感染基前艾美耳球蟲和哈氏艾美耳球蟲都有顯著的藥效, 能抑制球蟲生長發育, 減輕宿主腸道病損和降低死亡率, 對3-11周齡感染雞的效果尤為顯著。1973年Ryley等指出氯苯胍的作用機制是對球蟲第一代與第二代裂殖體的發育和幾乎對所有發育成熟球蟲的雙重抑制作用等們通過對脆弱艾美耳球蟲微細結構的研究, 認為氯苯胍主要作用于胞槳體內質網, 影響蛋白質代謝, 使內質網和高爾基復合體發生腫脹也可能影響其它的細胞效應器。這些作用都是繼發引起的, 且與細胞變性密切有關。1974年等‘ kenett, 對從美國各地收集的95種雞艾美耳球蟲株進行試驗, 證實了氯苯服的廣譜抗球蟲藥效。1977年等〔“ badrnik’在實驗室中比較六種球蟲藥對兔大型艾美耳球蟲、穿孔艾美耳球蟲、中型艾美耳球蟲、無殘艾美耳球蟲的效果, 結果以氯苯胍的效果最好。

                                                                    氯苯胍防治家兔球蟲病
                                                                    (廣西百色地區獸醫站黃佳盼、甘學林、莫兆玫)

                                                                        我們應用鹽酸氯苯胍進行防治家兔球蟲病的試驗,結果如下:(一)通過對49只實驗兔的治療觀察,認為每公斤飼料混入氯苯肌330毫克,日加飼料二次,讓兔自由采食,對己患球蟲病兔群,具有良好的治療效果,從治療8一14天的結果來看,球蟲卵囊轉陰率均為100%。因此,使用氯苯肌治療家兔球蟲病可以7天為一療程。
                                                                             (二)對治療轉陰的球蟲兔群,按每公斤飼料混入氯苯胍160毫克進行預防試驗(飼喂方法同上),投藥后10天檢查,均找不到球蟲卵囊。以后將劑量減為130毫克,連喂3個月,亦未發現球蟲卵囊。故將預防劉量定為130毫克。但對投藥了天后己全部找不到球蟲卵囊的3只兔,經停藥討天后采糞檢查,均全部重新感染球蟲,說明家兔對球蟲很敏感。

                                                                    氯苯胍對雞球蟲病的療效觀察
                                                                    吳文福

                                                                       新會縣某農場一群即日齡的雛雞約下石若竺, 2000只爆發雞球蟲病。多數雞只表現精神沉郁, 羽毛蓬松, 頭頸卷縮, 食欲減退, 甚至廢絕, 渴欲增加, 嗦囊充滿液體, 拉血便, 有些運動失調。全群發病率約寫, 每天死亡一只。剖檢見盲腸顯著腫大, 嚴重出血少數見小腸腸管擴張、腫大, 腸壁增厚, 并有出血。糞便檢查發現大量球蟲卵囊。治療方法與療效第一療程從月日至月日, 用國產氯苯胍混入飼料中, 當天配料, 當天喂完。用藥天后, 雞只精神好轉, 食欲增加, 拉血便減少。第一療程結束后,雞只精神活潑, 拉血便明顯減少, 食欲基本恢復, 死亡大為減少, 平均每天死亡一只。糞檢未發現球蟲卵囊。數天后進行第二療程月腸日至月日, 同樣用國產氯苯胍, 但按混料, 當天配料, 當天喂完。第二療程結束后檢查, 雞只精神活潑, 羽毛較光滑, 食欲恢復, 拉血便和死亡基本停止, 糞便檢查未見球蟲卵囊。從這次治療中可以看出氯苯肛對雞球蟲病有顯著療效, 具有療效高、毒性反應小、適口性好的特點, 值得推廣使用。


                                                                    濟南德誠和牧醫藥科技有限公司 版權所有(C)2019  網絡支持 中國化工網  全球化工網  生意寶
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